Пероральные гипогликемические средства - бигуаниды, тиазолидиндионы и другие (Таблица)
Классификация пероральных гипогликемических средств |
СЕКРЕТОГЕНЫ |
ПОСТПРАНДИАЛЬНыЕ РЕГУЛЯТОРЫ ГЛИКЕМИИ |
|||
Препараты и их синонимы |
Производные сульфонилмочевины (1* и 2 генерация) 1. Карбутамид* (Букарбан) 2. Толбутамид* (Бутамид) 3. Глибенкламид (Манинил) 4. Гликвидон (Глюренорм) 5. Гликлазид (Диабетон) 6. Глипизид (Минидиаб) 7. Глимепирид (Амарил) |
Бигуаниды 8. Метформин (Сиофор, Глюкофаг) |
Тиазолидиндионы 9. Розиглитазон (Авандия) 10. Пиоглитазон (Пионорм) |
Ингибиторыa-глюкозидазы, меглитиниды*, комбинированные** 11. Акарбоза (Глюкобай) 12. Репаглинид* (Новонорм) 13. Натеглинид* (Старликс) 14. Глибомет** (метформин + глибенкламид) |
|
Механизм действия |
Стимулируют секрецию эндогенного инсулина b-клетками поджелудочной железы путем блокады АТФ-зависимых К+-каналов, открытия потенциалзависимых Са2+-каналов и повышения Са2+ внутри клетки (1-7). |
Угнетают глюконеогенез в печени, стимулируют гликолиз в периферических тканях, замедляют всасывание глюкозы в ЖКТ, увеличивают связывание инсулина с инсулиновыми рецепторами (8, 14). Повышают чувствительность к инсулину мышечной и жировой ткани (9, 10). Блокирует a-глюкозидазу, нарушает расщепление полисахаридов до моносахаридов и их всасывание в тонкой кишке (11). Связываются со специфичным участком АТФ-зависимого К+-канала (12,13). |
|||
Фармакологические эффекты |
Гипогликемический (1-14), понижает ТГ (8-10), повышает ЛПВП (10); понижает ХС, повышает СЖК, что усиливает липолиз (8); понижает СЖК (9); анорексигенный (8, 14); антиагрегантный, фибринолитический (5, 8, 14); гиполипидемический (3, 14); антиоксидантный (5); нормализует проницаемость сосудистой стенки (5), снижают аппетит (8-14). |
||||
Показания к применению и взаимозаменяемость |
Сахарный диабет II типа (1-14). Сахарный диабет I типа у лиц, получающих инсулин, и сахарный диабет II типа при сочетании с ожирением (8). Комплексная терапия сахарного диабета I или II типа (12). |
||||
Врач и провизор, помни! |
Перевод больных, получавших инсулин, на лечение пероральными гипогликемическими средствами возможен в том случае, если суточная доза инсулина была не выше 40 ЕД. Пероральные антидиабетические препараты несовместимы с адреномиметиками, гормонами коры надпочечников, ингибиторами МАО, психостимуляторами, антиаритмическими средствами. Производные сульфонилмочевины несовместимы с салицилатами, тетрациклином, непрямыми антикоагулянтами, бутадионом, осторожно применяют с b-адреноблокаторами. Гипогликемия, вызванная производными сульфонилмочевины, отличается от инсулиновой затяжным течением. При приеме производных сульфонилмочевины и алкоголя возникает выраженная гипогликемия. При лечении глибенкламидом частота развития гипогликемии особенно высока. Толбутамид несовместим с фенилэфрином, кофеином, изопреналином, а при введении беременным может повлиять на связывание билирубина с белком и вызвать гипербилирубинемию у плода. Действие акарбозы ослабляется при одновременном назначении с ферментными препаратами, холестирамином, антацидами, адсорбентами. До еды: 1, 3, 6, 7, 11, 12. Во время еды: 4, 5, 8, 11, 14. |